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德晟浅谈药物辅料卡波姆的开发利用前景

2020/10/15 13:30
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卡波姆用于口服蛋白质类药物制剂对蛋白质类药物的口服吸收亦有重要意义,据报道,卡波姆能够络合的动Ca2+和Zn2+,而这2种离子分别是Typsin和Carboxypeptise A的辅酶,从而酶的活性被抑制;而且卡波姆具有大量氨基,在肠道内释放出质子,形成局部酸性,抑制了微生物蛋白酶的活性。由于卡波姆能够络合Ca2+,提高细胞膜通透性,从而促进药物吸收。

有研究人员等发现,卡波姆934P,971P和974P均可强烈抑制结肠中微生物对胰岛素、降钙素和胰岛素样生长因子1的蛋白水解活性。在生理盐水中,l%和4%的卡波姆几乎100%抑制胰蛋白酶和糜蛋白酶对胰岛素的降解,但是在Tris缓冲液中,卡波姆几乎无抑制作用。这是由于它通过酸化介质环境,以低于酶活性的理想pH值而产生抑制蛋白降解作用的。另有报道,含卡波姆940的微乳可增加去氨加压素、鲑鱼降钙素等肠内吸收,因为卡波姆包在乳滴周围可以增加乳滴与肠壁粘膜的粘附时间,同时卡波姆的蛋白酶抑制作用和促进吸收作用也有利于药物吸收。卡波姆可作为口服蛋白质类药物的有效载体,对这类药物口服生物利用度低的问题提供了很好的解决思路。

卡波姆在其它剂型上的应用利用: 

卡波姆能够有效抑制结肠蛋白酶的活性,以及增加粘膜粘度等特点,已制成结肠定位给药系统。在透皮制剂中使用卡波姆可得到均匀稳定的体系。用2%卡波姆934P和940为药物分散凝胶基质制备配洛芬(Ketoprofen)透皮给药系统,通过选择渗透促进剂可以提高药物通透量。由于卡波姆能提高粘膜通透性,在眼用制剂和鼻用制剂中常常可以用来提高药物的生物利用度。此外卡波姆还可作为颗粒剂的粘合剂和味道掩撇剂。

卡波姆凝胶粘附粘膜是由于其凝胶与粘膜形成了氢键,卡波姆是红键的质子给予体。常用辅料聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚氧乙烯(POE)则为丙烯酸类聚合物的红键质子接受体,且其接受质子的能力比粘膜要强,因此当卡波姆与PVP或POE同时使用时,可能降低卡波姆凝胶的粘膜粘附能力。

研究人员Tohyn证明,PVP、POE降低卡波姆凝胶粘附能力与所用PVP,POE的浓度及分子量有关。5%的PVPK30能显著降低卡波姆凝胶的粘附力,当浓度降至0至0.5%时影响则很小。POE(100000)能减弱卡波姆凝胶的粘膜粘附力,而不溶的大分子量POE则不能。由于卡被姆具有一定的缓冲能力,通常介质的pH值不能改变PVP和POE的这一性质;但有人认为卡波姆凝胶的最大粘附力随介质pH值的增加而下降。 HPC与卡波姆配伍作生物粘附剂时,增加HPC的浓度可加快药物释放,且易成形,增加卡波姆的浓度,则提高水分的吸收量,对粘膜的吸附力变大。有报道称硬脂酸镁因为流水性,也能降低卡波姆凝胶的粘附性。

影响卡波姆的其他因素: 

交联度能影响卡波姆的溶胀。轻度交联的卡波姆易吸水溶胀;高度交联的卡波姆因结构较密不易吸水溶胀,故用轻度交联的比用高度交联的卡波姆更易减慢药物的释放。另外,分子量不同形成凝胶的能力也不同。鉴于卡波姆相对其他药用辅料的许多特殊结构和性质,叹其在药剂领域中的突出用途,其在蛋白质类药物的传送及其他许多领域中已广泛应用。加卡波姆的浓度,则提高水分的吸收量,对粘膜的吸附力变大。

卡波姆因其粘稠度和透明度等特点已在免洗酒精消毒凝胶、乳液、药剂中广泛应用,正因如此所以卡波姆成为无法替代的日化品。德晟作为卡波姆的生厂商之一,可提供优质的卡波姆940和980,有疑问或需求的企业朋友可点击官网咨询客服。

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