吖啶酯DMAE-NHS的合成方法
发布时间：
2021-02-03
化学发光中传统吖啶酯DMAE-NHS已经可用于标记抗原、抗体、特殊蛋白、DNA等生物大分子，从而实现生物分子的化学发光分析，不过在稳定性、试剂相容性等问题上稍显不足，进过官能团的修饰后，新研发的DMAE-NHS则有着更好的化学发光表现。
吖啶酯DMAE-NHS的优点：
吖啶酯DMAE-NHS与传统吖啶酯相比，发光效率更高，热稳定性更好，亲水性更强一些，该化学发光试剂光量子产率高、背景低，与蛋白、抗原，抗体等偶合后，发光效率几乎不受影响，从而成为优良的化学发光免疫分析标记试剂。
化学发光试剂吖啶酯
吖啶酯DMAE-NHS合成路线：
- 合成1-((4-羟基-3,5-二甲基苯甲酰)氧基)-2,5-吡咯烷二酮，将4-羟基-3,5-二甲基苯甲酸与N-羟基琥珀酰亚胺溶解在N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中，在缩合剂的作用下反应得到粗产品，重结晶后得纯产品；
- 合成2’,6’-二甲基-4’-(N-琥珀酰亚氨基)苯基-吖啶-9-羧酸酯，将1所得产品1-((4-羟基-3,5-二甲基苯甲酰)氧基)-2,5-吡咯烷二酮与吖啶-9-羰基氯溶解在无水吡啶中，在催化剂的作用下加热反应得到粗产品，柱层析分离提纯。
- 合成吖啶酯DMAE·NHS，将2所得产物与硫酸二甲酯溶解在无水甲苯中反应，将得到的混合物过滤，；滤渣洗涤然后重结晶得到目标产物吖啶酯类化学发光底物DMAE·NHS。
对吖啶酯DMAE·NHS的合成，相比于其他吖啶酯化学发光底物的合成方法，步骤简单，无需保护基策略，反应条件温和，产品收率和纯度均较高，无需昂贵的化学试剂与溶剂，且溶剂可回收利用，能满足大量生产的需求，通过降低其生产和分析检测等应用成本，具有广阔的应用前景。
除了吖啶酯DMAE·NHS之外，德晟还合成了其它5种吖啶酯，比如吖啶磺酰胺NSP-SA、吖啶酯NSP-DMAE-NHS等，产品受到国内外多家合作伙伴青睐。
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